Эксиджад 500мг табл. №28! про-во Швейцария

Состав

В качестве составляющих ингредиентов лекарственного средства выступают такие элементы, как:

• деферазирокс – ключевой действующий компонент медикаментозного препарата;
• безводный тип коллоидного кремниевого диоксида;
• лактоза в моногидратном состоянии;
• магний в форме стеарата;
• натриевый лаурилсульфат;
• повидон К30 и кросповидон;
• микрокристаллическая разновидность целлюлозы.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме для приготовления пероральной суспензии. Поставляется в блистерах по 14 таблеток. В картонную пачку помещаются 2 пластинки.

Фармакологическое действие

Деферазирокс, ключевой действующий компонент препарата, образует с ионами трехвалентного железа стабильные комплексы 2:1. Связанный комплекс практически не всасывается и выводится главным образом с каловыми массами, снижая общий пул железа в организме.

При терапии препаратом Эксиджад снижаются ферритин сыворотки и печеночный пул железа. Уменьшается риск поражения органов-мишеней (печень, сердце, эндокринные железы).

Фармакодинамика (принцип действия)

Деферазирокс, попадая в кровоток пациента, избирательно хелатирует железо в крови и тканевых депо. Основной путь метаболизма – глюкуронирование (UGT1A1/UGT1A3) с последующей экскрецией.

Выраженный энтерогепатический круговорот поддерживает длительное действие. Это позволяет принимать медикамент 1 раз в сутки.

Биодоступность зависит от приема пищи. Препарат принимают натощак для максимизации воспроизводимого эффекта.

Показания к применению

Таблетки Эксиджад показаны в ситуациях, когда необходим контроль уровня ферритина. А именно:

• хроническая перегрузка железом вследствие повторных гемотрансфузий у пациентов с анемиями (талассемия, МДС низкого риска, апластическая анемия и др.);
• перегрузка железом при не трансфузионных анемиях при доказанном избытке по ферритину или концентрации в печени.

Противопоказания

Лекарственное средство также имеет некоторые ограничения к назначению. Так, в перечень противопоказаний включены такие факторы:

• персональная форма гиперчувствительности к деферазироксу или вспомогательным компонентам из состава таблетки;
• тяжелая форма проявления недостаточности функционирования почек;
• исходно повышенный креатинин заметно выше верхней границы нормы;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• состояния тромбоцитопении или коагулопатии с риском кровотечений.

Помимо этого, медикамент с большой осторожностью назначается пациентам с такими проблемами, как: язвенная болезнь, выраженные нарушения ЖКТ, пожилой возраст, одновременный прием нефро- или гепатотоксичных средств, дефицит UGT1A1 (семейный анамнез).

Побочные эффекты

Нежелательные реакции организма, возникающие в ответ на употребление таблеток Эксиджад, как правило, дозозависимые и обратимые. В числе наиболее распространенных симптомов значатся:

• тошнотные позывы, часто разрешающиеся рвотой;
• сбои в дефекационных процессах (диарея);
• болезненность в эпигастральной области;
• скачок в концентрации креатинина;
• развитие протеинурии;
• рост в показателях АЛТ и АСТ, билирубина;
• высыпания на кожных покровах, зуд;
• головные боли;
• головокружения;
• отечность тканей;
• развитие гиперкалиемии;

При стойком росте креатинина или трансаминаз терапию корректируют или временно прекращают.

Совместимость с другими препаратами (лекарственное взаимодействие)

Лекарственное средство Эксиджад может вступать во взаимодействия с прочими веществами. При составлении терапевтического курса следует учитывать:

• субстраты CYP2C8 (репаглинид) и CYP1A2 (теофиллин, кофеин) при сочетании с деферазироксом дают потенциальный рост концентраций (активный компонент таблеток ингибирует эти изоферменты) – требуется мониторинг состояния или грамотная коррекция доз;
• индукторы UGT (рифампицин, карбамазепин, фенитоин), холестирамин в случае одновременного применения с Эксиджад снижают экспозицию деферазирокса, ослабляя эффект;
• антациды с алюминием во время терапии деферазироксом нежелательны (возможна хелатация металла);
• НПВП, ГКС, антикоагулянты повышают риск ЖКТ-кровотечений при сочетании с таблетированным препаратом – требуется предельная осторожность;
• этанол усиливает гепато- и гастротоксичность, повышает риск кровотечения – на время лечения лучше ограничить употребление спиртосодержащей продукции.

Применение (дозировка и способ применения)

Медикаментозное средство принимают в одно и то же время 1 раз в сутки натощак, не позже чем за 30 мин до приема пищи. Таблетку полностью диспергируют в воде, яблочном или апельсиновом соке (обычно 100-200 мл), размешивают до однородной суспензии и выпивают сразу, затем вновь прополаскивают стакан и допивают остаток.

Коррекцию дозы выполняют каждые 3-4 недели по динамике ферритина, клинике и переносимости. При стабильном снижении ферритина до уровня менее 500 мкг/л необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы или перерыва в терапии. В случае же стойкого роста креатинина более чем на 33 % от исходного и выше ВГН, нужно снизить дозу на 10 мг/кг или временно отменить.

Передозировка

Состояние опасного превышения рекомендованных доз может проявляться выраженной диспепсией, повышением креатинина, нарушением функции печени, кровотечением. В такой ситуации показаны симптоматическая терапия, отмена препарата, лабораторный контроль.

Условия продажи

Таблетированный медикамент отпускается аптеками по рецепту. Назначение и коррекция дозы осуществляются исключительно врачом.

Условия хранения

Поместить препарат в условия сухой темной среды при температуре не более 25 °C. Проследить, что лекарство надежно изолировано от детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что препарат может быть потенциально тератогенным, его применение в период внутриутробного формирования и развития будущего ребенка допускается исключительно по строгим показаниям. Также на период лечения нужно прервать грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Влияния от употребления таблеток Эксиджад не выявлялось. При головокружении, нарушениях зрения или выраженной слабости следует воздержаться от вождения и работы со сложными механизмами.

Особые указания

В процессе терапии необходимо следить за гидратацией. Особенно это важно при лихорадке, рвоте, диарее, так как в противном случае растет риск нефротоксичности.

В случае появления черного стула, рвоты «кофейной гущей», болей в животе нужно срочно обратиться за квалифицированной помощью в медицинское учреждение. Перечисленные симптомы могут быть признаками, указывающими на ЖКТ-кровотечение.

Не рекомендуется комбинировать Эксиджад с другими хелатами железа без веских причин. Решение в такой ситуации должен принимать лечащий специалист.

У детей дозы подбирают по массе и динамике ферритина. В связи с тем, что при терапии пожилых пациентов риск побочных реакций заметно выше, дозировку подбирают крайне осторожно.

При нарушениях функции печени или почек возможна интеррупция. И возобновление в меньших дозах после нормализации показателей.

При каких заболеваниях применяют?

• хроническая перегрузка железом